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傅克酰基化前沿信息_傅克酰基化反应机理(2024年12月实时热点)

内容来源：卡姆驱动平台所属栏目：教程更新日期：2024-12-02

傅克酰基化

有机芳烃反应全解析：从亲电到氧化 ### 亲电反应 𐟔犥䤻㥏应：这是有机化学中的经典反应，通过卤素与有机物发生取代，生成卤仿。硝化反应：硝化过程中，硝基取代氢原子，形成硝基化合物。要注意定位基的影响。磺化反应：磺化剂与有机物反应，生成磺酸酯。常用于保护对位。傅克烷基化反应：包括分子内、分子间和逆向反应，反应过程中有分子重排。超过三个碳的链反应就不再进行了。傅克酰基化反应：掌握分子内、分子间和逆向反应，不发生重排。苯环上引入烷基后，再进行还原。 Clemmensen还原：将引入的酰基还原成烷基，合成过程中非常有用。加成反应 𐟒劥‚쥌–加氢：通过催化剂加速氢气与有机物的加成反应。伯奇还原：1,4加成生成2,5产物，注意吸电子基和给电子基的影响。高温䤻㯼š自由基反应，类似于NBS的反应。卤代反应：催化在苯环上，光照在侧链上。氧化反应 𐟔劤𞧩“𞦰祌–：𝍧𝮦œ‰氢原子时，可以进行氧化反应。破环氧化：五氧化二钒、酸酐类或三氧化镉等氧化剂，生成醌类化合物。不同氧化剂产物不同。萘的反应：𝍦𔻦€穫˜，可以进行氧化、加成和亲电取代反应。共振论 𐟌€ 共振论是本章新接触的理论，原子相对位置不变，只是电子排布不同。在合成中不常用，但可能会让你区分共振和互变异构。例如，烯醇式不稳定会变成酮式，互变异构用可逆号表示，而共振用双箭头表示。这些知识点是有机芳烃化学的基础，掌握它们将有助于你更好地理解和应用有机化学原理。

【Nature Synthesis | 上海药物所发展基于芳酮接力Catellani反应实现天然产物多位点修饰的新策略】 2024年10月25日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组与国科大杭州高等研究院蓝乐夫课题组合作在国际知名期刊Nature Synthesis发表了题为 “Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative catalysis”的研究论文。该论文通过钯/降冰片烯催化下芳酮官能团接力Catellani反应，实现了对芳烃的多位点修饰，并进一步应用于脱氢松香酸分子库的构建。天然产物具有独特且多样的分子结构，是药物研发的重要来源。据统计，有超过50%的小分子药物直接或间接地来源于天然产物。然而由于天然产物结构复杂、来源局限，限制了其在药物研发中的广泛应用。因此，发展有效的天然产物结构修饰的方法与策略以提高生物活性、改善药物代谢性质、减轻毒性，成为药物研发的研究热点。目前，化学家主要过官能团转化、碳-氢键活化等策略以实现对天然产物单一位点的修饰。碳-碳键是有机分子最为核心的化学键。发展碳-碳键断裂与重组的新方法为药物分子及天然产物的合成、改造提供便捷路径。芳酮是一类重要的有机化合物，其广泛存在于药物分子，功能材料和天然产物中。同时酮的合成已非常成熟，可以通过羧酸的Weinreb酮合成法、Friedel-Crafts酰基化等引入。近年来，戴辉雄课题组发展了配体促进的非张力芳酮碳-碳键活化策略，通过与不同的亲核试剂反应，实现了芳酮的硼化、芳基化、炔基化、烯基化、烷基化及硅化等多种官能团转化(Angew. Chem. Int. Ed. 2024, 65, e202319773; Angew. Chem., Int. Ed. 2020, 59, 14388; ACS Catal. 2021, 11, 1758; ACS Catal. 2022, 12, 82; Sci. China Chem. 2023, 66, 2037; Org. Lett. 2021, 23, 2147; Chem. Commun., 2021, 57, 9716; Org. Lett. 2021, 23, 8291; Org. Lett. 2022, 24, 7344; Chem. Commun. 2023, 59, 3269; J. Org. Chem. 2022, 87, 6807; iScience 2022, 25, 104505; Chin. J. Chem. 2023, 41, 3587; Tetrahedron Lett. 2022, 95, 153721)。在该项研究中，研究人员发展了基于芳酮碳-碳键活化的Catellani反应，通过钯/降冰片烯催化下芳酮官能团的连续接力，实现对天然产物多位点修饰。作者以廉价易得的苯为起始原料，通过傅克酰基化、酮导向的邻位碳氢键氟化以及芳酮接力Catellani反应，构建了高附加值的1,2,3,4-, 1,2,3,4,5- 以及1,2,3,4,5,6-多取代芳烃骨架。研究人员还通过该策略，快速构建了基于天然产物脱氢松香酸的分子库，并通过对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）USA300 LAC 和化脓性链球菌 ATCC 12344的抗菌活性筛选，得到高活性的苗头化合物。南京中医药大学-中国科学院上海药物所联合培养博士生陶开亮、上海药物所博士后王星、博士生刘欢为本文共同第一作者。上海药物所戴辉雄研究员、徐辉副研究员和国科大杭州高等研究院蓝乐夫研究员为该论文的共同通讯作者。该研究工作得到了国家自然科学基金委、国家重点研发计划、上海市科学技术委员会、上海市学术研究带头人项目以及上海市超级博士后计划项目的资助。文章链接：网页链接

1.第一张图羧酸不能直接和酚生成酯吗 2.二三两张图这个引入第二个羰基的时候，一个变成酰氯再引入的，一个是羧基直接引入，这两个有什么区别？ 3.第四张图这个乙酰乙酸乙酯能不能直接和乙烯加成而不用溴乙烷？

叔丁基的给电子能力比甲基强，傅克酰基化为什么不是叔丁基的邻位？第八题

这个化合物如何合成，没有给原料能写一下吗？

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大佬们！！！！！求助一个傅克酰基化的反应想问下为什么答案给的是成六元环啊，是那个二硫化碳有什么作用吗，求求各位大佬了，实在没懂

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