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IC50最新视觉报道_ic50是什么意思(2024年12月全程跟踪)

内容来源：卡姆驱动平台所属栏目：热点更新日期：2024-12-02

IC50

GNE-7915：选择性LRRK2抑制剂 GNE-7915是一种有效、选择性和脑渗透性的LRRK2抑制剂，IC50为9 nM。它的生物活性在体外试验中被广泛研究。在0.1 浓度下，GNE-7915和化合物19均显示出对TTK的抑制作用，抑制率超过50%。使用DiscoverX KinomeScan竞争性结合测定面板（包含392种独特的激酶）进行选择性分析，发现GNE-7915对10种激酶的探针位移结合率超过50%，对LRRK2、TTK和ALK的抑制率超过65%，进一步证明了其对LRRK2的出色选择性。 Cerep受体分析表明，GNE-7915和19仅抑制5-HT2B，在10 时抑制率超过70%。体外功能试验证实，GNE-7915和19是中等强度的5-HT2B拮抗剂。参考文献： Kavanagh ME, et al. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3690-6. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9416-33.

「诺诚健华」百时美施贵宝的「氘可来昔替尼」是目前全球首个、且唯一获批的 TYK2 抑制剂，其对 TYK2 具有高选择性，IC50 为 0.2 nM，体外细胞测定中与JAK1、JAK2 和 JAK3 比对 TYK2的选择性要>100 倍。2023 年 10 月18 日，氘可来昔替尼在国内获批用于适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。据 Insight 数据库显示，目前全球在研的仅针对 TYK2 靶点的药物共有 21 个已进展到临床阶段，其中有三款已经进展到 III 期临床阶段，分别为武田的 Zasocitinib、诺诚健华的 ICP-332、豪森的 HS-10374，诺诚健华和豪森进度走在国产第一梯队中。正大天晴的 TQH3906、益方生物的 D-2570、诺诚建华的 ICP-488 均进展到 II期临床阶段，处于国产第二梯队。

果皮茶在咖啡豆的生产过程中，会产生大量的咖啡果皮残渣。这些果皮残渣经过加工，可以转化为一种具有营养价值的生物产品——咖啡果皮茶。𐟍𕠦œ짠”究探讨了冲泡条件（包括温度、时间和是否添加蜂胶）对咖啡果皮茶的总酚含量和抗氧化活性的影响。首先，我们发现热泡法冲泡的咖啡果皮茶具有更高的总酚含量。𐟔堥…𖦬᯼Œ当冲泡温度从70Ⰳ提高到90Ⰳ时，抗氧化活性会降低，而增加冲泡时间从4分钟到8分钟，总酚含量会随之增加。𐟕’ 根据回归模型，最佳冲泡条件为在77Ⰳ的热水中冲泡8分钟，不添加蜂胶。在这种情况下，咖啡果皮茶的抗氧化活性IC50和总酚含量分别为432.87 ppm和2.07%。此外，我们还发现添加蜂胶会导致咖啡果皮茶的抗氧化活性和总酚含量降低。𐟐 根据感官测试的结果，品评员更偏好不添加蜂胶的咖啡果皮茶，因为它具有更清新、酸味的口感。综上所述，通过优化冲泡条件，我们可以获得营养价值更高的咖啡果皮茶。这不仅有助于咖啡产业的废物利用，还能为消费者提供一种健康饮品选择。𐟌Ÿ

药代动力学与药效动力学的关键区别药代动力学（Pharmacokinetic parameters）和药效动力学（Pharmacodynamic parameters）是药物研究中的两个重要领域，它们有着不同的研究内容和目的。以下是它们之间的主要区别：研究内容与对象 𐟧슨碌㥊襊›学：主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，关注药物在体内的浓度随时间变化的规律。它涉及的是药物本身及其在体内的动态变化。药效动力学：研究药物对机体的作用机制、作用强度以及作用持续时间。它关注药物与机体生物分子相互作用后产生的生理和生化效应，涉及的对象是药物作用的靶点、细胞、组织、器官或整个机体的功能变化。指标与参数 𐟓Š 药代动力学：主要参数包括血药浓度 - 时间曲线下面积（AUC）、达峰浓度（Cmax）、达峰时间（Tmax）、表观分布容积（Vd）、清除率（CL）、半衰期（t1/2）等。药效动力学：参数有半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）、治疗指数（TI）、效能（Emax）、效价强度、IC50 等。时间关系 ⏳ 药代动力学过程一般先于药效动力学过程发生。药物需要先吸收入血、分布到作用部位，达到一定浓度后才会产生相应的药效作用。目的 𐟎碌㥊襊›学：目的是了解药物在体内的处置规律，为制定合理的给药方案（如给药剂量、给药间隔、给药途径等）提供依据。药效动力学：目的是阐明药物的作用机制和作用特点，预测药物的临床疗效和不良反应，指导药物的研发和临床应用。通过这些区别，我们可以更好地理解药代动力学和药效动力学的独特作用，以及它们在药物研究和开发中的重要地位。

海参多糖：抗病毒与抗肿瘤的双重功效 𐟌Š 2020年，新冠肺炎疫情席卷全球，给人类带来了巨大的挑战。在这场没有硝烟的战争中，科学家们从未停歇，致力于寻找有效的防控手段。朱蓓薇院士团队就是其中之一，他们不仅密切关注疫情进展，还积极投入科研攻关，探索海参多糖的抗病毒潜力。 𐟔젦œ𑨓“薇团队在研究中发现，海参硫酸化多糖（SCSP）对SARS-CoV-2病毒具有显著的抑制活性。实验结果显示，SCSP在3.90至500 / mL的浓度下表现出强烈的抗病毒效果，其IC50值为9.10 / mL。更令人振奋的是，SCSP能够与S糖蛋白结合，从而阻止病毒进入宿主细胞。 𐟒Š 海参多糖的药理作用不仅仅局限于抗病毒。在抗肿瘤方面，海参多糖同样表现出色。它能够增强细胞免疫活性，激活多种免疫细胞，促进细胞因子的产生，从而提高机体的免疫功能。此外，海参多糖还能直接抑制肿瘤细胞的生长，诱导细胞凋亡，为肿瘤患者带来新的治疗希望。 𐟩𘠦𕷥‚多糖在抗凝血方面也有着独特的作用。它能够在凝血过程的多个环节发挥重要作用，促进血小板聚集，调节凝血因子和纤溶系统的表达，从而激活纤溶系统，促进血凝块的溶解。 𐟦 尽管大多数多糖不具有明显的抗病毒活性，但海参多糖却表现出强大的抗病毒能力。其硫酸基含量较高，硫酸化的多糖质量分数占总多糖的32%左右。实验研究表明，海参多糖对单纯疱疹病毒（HSV）等具有显著的抑制作用，还能明显抑制HIV对培养细胞的感染率。 𐟌🠦𕷥‚多糖的发现为抗击新冠病毒和肿瘤治疗提供了新的思路和方法。随着科研的深入，我们或许能够看到更多关于海参多糖的突破性进展，为人类健康保驾护航。

「微博国际医药」「国际创新药闻」微博国际医药# 艾司林科GCS抑制剂拟纳入突破疗法近日，国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网显示，艾司林科（Acelink Therapeutics）的罕见病药物AL01211胶囊拟纳入突破性疗法，适应症为法布雷病。 AL01211是一款新型选择性口服葡萄糖神经酰胺合酶（GCS）抑制剂，与目前已批准或正在开发的其他 GCS 抑制剂相比，效力更强，在GCS酶测定中IC50（半抑制浓度）为7nM，活性显著优于其它在研的GCS抑制剂。AL01211的脱靶活性很低，对其它GCS抑制剂常见的脱靶位点（如GBA2）无明显作用活性，因此具有更高的选择性。AL01211有很强的组织穿透性，能在口服给药后迅速穿透到各个组织（如肾脏、心脏、肝脏、肌肉、外周神经节等）。AL01211基本不能透过血脑屏障，因而可以最大限度地提高非中枢病患组织的药物浓度，但不会出现药物所致的中枢系统并发症。与酶替代疗法（ERT）相比，AL01211提供了一种更方便、更有效的治疗方法，ERT需要繁重的静脉输注，而且由于组织渗透性差，疗效可能受到限制。艾司林科已经在澳大利亚和中国完成了AL01211在健康受试者中的两项1期临床试验，这些研究显示了一致且稳健的药代动力学和药效动力学反应，血浆GL1和GL3水平随AL01211暴露量的增加而不断降低。两项研究均表明AL01211安全且耐受性良好，在任何试验剂量水平下均未观察到严重不良反应。目前，该药正在中国和美国开展针对法布雷病患的II期临床研究。法布雷病是一种溶酶体贮积症，由GLA基因突变引起，导致半乳糖苷酶A（al）活性降低。在法布雷病患者中，al活性缺失会导致球形三酰神经酰胺（GL3）积累，导致从疼痛、胃肠道问题、眼睛和皮肤问题到肾衰竭、心脏病和中风等一系列症状。法布雷病是一种X连锁疾病，在男性中更常见，但女性也可能患上法布雷病，但通常程度较轻。传统观点认为每50,000名男性中有1名受到法布雷病的影响。然而，随着新生儿筛查、女性中对法布雷病认识的加强以及晚发形式法布雷病的鉴定，现在人们认识到大约每1,000至9,000人中就有1人患有法布雷病。此外，艾司林科还在开发AL01211在1型戈谢病（非神经病变型）领域的应用。早期的GCS抑制剂已被证明在治疗1型戈谢病方面效果良好。然而，这些抑制剂效力较低，代谢较快，还可能引起胃肠道不良反应。AL01211具有优越的药物特性和安全性，有望成为1型戈谢病的更佳治疗选择。（医药魔方）

𐟔 妮维雅L630精华全解析 𐟌Ÿ 妮维雅L630精华，定位清晰，按肤质选择即可。但注意哦，两款都含有高浓度酒精，敏感肌肤要慎用。特别是油皮版，除了酒精还有接近2%的水杨酸，使用感可能不太理想，可能会感觉油腻或搓泥。𐟘“ 𐟌 这两款产品都是进口的，没有在国内备案，所以看不出具体的微量成分。但它们都含有双倍微囊成分（玻尿酸）和双倍活性生育酚，这些都是比上一代产品更强大的成分哦！𐟒ꊊ𐟓– 看完国货后，来看看这种大牌产品的页面，感觉真的很清爽。标注得清清楚楚，没有太多误导消费者的信息。除了油皮版用自我评估数据来说淡印-85%，其他信息都很明确。𐟑 𐟒ᠤ𘻦‰“美白成分就是这个自研的L630，虽然119倍的体外数据很吸引人，但用在脸上效果如何还需观察。现在其他品牌的IC50也是用人型酪氨酸酶做的，效果都很不错。𐟌Ÿ 𐟔–

Dose–Response Curves and the Determination of IC50 and EC50 Values

𐟒Š 男性避孕药新突破：科学家的惊喜发现！每年，全球范围内有超过7000万例意外怀孕，这不仅给孕妇带来身心伤害，还造成巨大的经济损失。然而，目前市场上还没有有效的男性避孕药。𐟘” 2024年5月24日，贝勒医学院的Martin M. Matzuk团队在《Science》杂志上发表了一项令人振奋的研究成果。他们发现了一种新型的男性避孕药，为男性避孕领域带来了新的希望。𐟎‰ 科学家们利用DNA编码文库（DEL）技术，从数十亿个小分子中筛选出了针对丝氨酸/苏氨酸激酶33（STK33）的有效抑制剂CDD-2807。这种抑制剂的IC50值达到纳摩尔级别，代谢性质稳定，能够有效诱导雄性小鼠中可逆的避孕效果，且未表现出任何不良反应。𐟐튊在小鼠实验中，研究者测试了CDD-2807的避孕效果。由于口服利用率不高，研究者采取了腹腔注射的给药方法。实验分为两组：第一组小鼠以15mg/kg的药量每天给药两次，持续21天；第二组小鼠以50mg/kg的药量每天给药一次，持续21天。低剂量组在第二个月就完全避孕成功；高剂量组效果更好，用药的第一个月，7对雌雄小鼠中仅有一对产仔，第二个月则完全避孕成功。在停药21天后，低剂量小鼠就已经恢复了生育能力。𐟒‰ 这项研究为男性避孕药物的开发提供了新的思路和方法，有望为那些希望避免意外怀孕的人们带来福音。𐟌Ÿ

𐟎砨“牙耳机使用体验大揭秘！𐟔 1. 𐟎𖠨ˆ’尔Aonic50：这款耳机的音质还算不错，但低音表现稍显不足。长时间佩戴后会感到不适，有点夹头。最近我升级到了森海塞尔的大馒头3，音质和做工都让人满意，只是价格有点小贵。 𐟚‡ 索尼WH1000XM3：这款耳机的佩戴体验无与伦比，但音质方面稍显逊色。如果你对降噪效果有需求，特别是在地铁上，这款耳机非常适合你。 𐟒𜠁KG K701：这款耳机在办公室使用非常舒适，音质也相当出色。我入手的是二手货，性价比超高。如果需要更换耳罩，网上也能轻松找到新的，让耳机焕然一新。 𐟓𑠥Ž为无线耳机：这款耳机我已经使用了一年多，体验感极佳。如果不是最近入手了更多新款耳机，使用频率还会更高。 𐟎砂eats Studio一代：这款红色款的耳机，虽然十年前在香港购买，但它的音质表现一直被诟病。不过，Beats Studio一代的设计初衷就是为了动感音乐而生的，低音强劲且持久。 𐟏† Kato：这款国产品牌的耳机，包装和做工都非常用心。虽然我用胶带包起来了，因为怕刮花，但刮花后会更心疼。昨天刚在甲苯杭州店购买，期待更多使用体验分享。

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